<yexo class="qpwmgs"></yexo>

银河澳门官网入口,银河集团网址登录

<yexo class="qpwmgs"></yexo>

银河澳门官网入口,银河集团网址登录

中文版  |   English  |   加入收藏  |   客服热线:400-0532-596
微生物技术资料
文章检索
  首页 > 微生物知识->微生物基本知识->氧氟沙星锌的制备及其体外抑菌试验

氧氟沙星锌的制备及其体外抑菌试验



录入时间:2010-11-16 10:19:28 来源:维普数据库

     [摘要] 目的:制备氧氟沙星锌,并进行体外抑菌试验观察。方法:采用氨水法、氢氧化钠 法、碳酸钠法制备氧氟沙星锌,并与氧氟沙星、磺胺嘧啶锌进行体外抑菌试验比较。结果:碳酸钠法、氨水法均比氢氧化钠法好,氧氟沙星锌对3种质控菌的抑菌作用 与氧氟沙星基本相同,明显高于磺胺嘧啶锌。结论:该药物可用于临床。
[关键词] 氧氟沙星锌;制备;体外抑菌

氧氟沙星(ofloxacin)是第3代喹诺酮类广谱抗菌药物,抗菌谱广,且不易产生耐药性1。锌是机体必需的微量元素之一,参与核酸、蛋白质、胶原的合成,刺激纤维 母细胞分裂、繁殖和再生,提高表皮细胞的分裂生长,从而加速创伤修复2。为此,我们将氧氟沙星制成锌盐,作为一种新型的烧伤局部治疗药物。我们参考磺胺嘧啶锌的 制备方法3进行了氧氟沙星锌合成方法的研究,并进行了体外抑菌试验,现报道如下。

1 仪器与试药

  Du-50型分光光度计(beckman);氧氟沙星原料药(江苏昆山制药总厂);其余 试剂均为分析纯;标准菌株:金黄色葡萄球菌(ATCC-25923)、大肠杆菌(ATCC-25922) 、铜绿假单胞菌(ATCC-27853),由中国药品生物制品检定所提供。

2 氧氟沙星锌的制备

2.1 制备方法3 取氧氟沙星5.5 g(约0.015 mol ),加入适量蒸馏水,置水浴搅拌成混悬液,缓慢滴加适量的10%氨水或1 molL-1 的氢氧化钠,1 molL-1碳酸钠溶液。待氧氟沙星完全溶解后(pH 810),缓慢滴 入10%硫酸锌溶液23 ml(约0.008 mol),加毕后继续搅拌1 h,使反应完全。抽滤,滤饼用蒸馏水洗至无SO42-,70℃80℃干燥即得。
2.2
 3种制备方法的比较 采用氨水法、氢氧化钠法、碳酸钠法,各 制备6批,各种方法的产率及质量见表1。

1 3种方法的产率和质量比较(n=6

制备方法

产率/%

含量/%

颜色性状

氢氧化钠法

92.5±0.7

89.6±1.0

淡黄色结晶性粉末

碳酸钠法

97.0±0.6

98.8±1.3

淡黄色结晶性粉末

氨水法

96.7±0.4

99.1±1.2

淡黄色结晶性粉末

3 氧氟沙星锌的性状

  白色或浅黄色的粉末,无臭,味微苦,在空气中遇光色渐变深,不溶于水,不溶于乙醚 、乙醇等有机溶媒,微溶于二甲基甲酰胺,在酸碱中易溶,同时分解。

4 氧氟沙星锌的鉴别及含量测定

4.1 鉴别
4.1.1 取本品约50 mg
,置干燥试管中,加入丙二酸约 30 mg与 醋酐0.5 ml,置水浴加热510 min,应呈红棕色4。
4.1.2
 取本品约0.1 g,加稀盐酸少许溶解,加亚铁氰化钾试液即产生白色沉淀5。
4.1.3
 紫外吸收光谱 取本品加0.1 molL-1盐酸溶液制成 每1 ml10 μg的溶液,照紫外分光光度法(中国药典1995年版二部附录ⅣA)测定,在293 n m 的波长处有最大吸收4,同时作氧氟沙星紫外吸收图谱进行对照,最大吸收 峰应一致。
4.2
 含量测定 精密称取本品约1 g,加稀盐酸和蒸馏水各5 ml,置水浴加热溶 解,放冷。加0.025%甲基红乙醇溶液1滴,滴加氨试液至溶液显黄色,再加氨-氯化 铵缓冲液(pH 10.05 ml,络黑T指示剂少许。用乙二胺四乙酸二钠(0.05 molL-1)滴定至溶液由紫色变为蓝色即得。每1ml乙二胺四乙酸二钠(0.05 molL-1)相当于39.31 mg的(C18H18FN3O42Zn(含氧氟 沙星锌应不少于98.56)。

5 体外抑菌试验

5.1 含药培养基的制备 磺胺嘧啶锌、氧氟沙星、氧氟沙星锌碾成细粉 ,并通过6号筛。分别配制成100,50,25,10,5,2,1,0.5,0.25,0.125,0.062 5,0.03 μgml-1的含药普通琼脂培养基,同时配制不含药物的空白培养基。 由于药物均耐热,可将配制的培养基同时高压灭菌备用。
5.2
 菌液制备 按常规制备相当1 mgml-1菌悬液。
5.3
 实验方法 在无菌条件下,分别将备用的含药培养基倾入平板,冷 后, 用白金环分别取质控菌采用平板划线法接种于各含药培养基,置37℃培养箱中培养18 24 h,观察结果见表2

2 3种质控菌对氧氟沙星锌及对照药的MIC值(μgml-1)。

药 品

金黄色葡萄球菌

大肠杆菌

铜绿假单胞菌

氧氟沙星锌

0.5

0. 0625

2

氧氟沙星

0.5

0.0625

2

磺胺嘧啶锌

50

50

100

 6 讨论

  氧氟沙星锌的3种制备方法比较表明,氢氧化钠法产率及产品纯度均较差,可能因氢氧化钠的碱性较强,加入硫酸锌后易生成氢氧化锌,不易除去,从而影响产 品质量。氧氟沙星的酸性较弱,成盐温度以80℃90℃为宜,因此制备过程应在水浴中进行 ;同时成盐时碱性不宜太强,pH89时产品的产量和纯度均较高,这是影响产品质量的关键。
  氧氟沙星与锌结合,在酸性或碱性条件下又可分解为氧氟沙星及锌离子, 因 此可根据各自理化特性用作鉴别反应。
  体外抑菌试验表明,氧氟沙星锌对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、 铜绿假单胞 菌均具显著的抑菌作用,明显高于磺胺嘧啶锌。临床通过对50例深度烧伤创面的治疗 结果 比较可知,应用1%氧氟沙星锌软膏的创面愈合时间为(12.6±4.2) d, 对照 组使 用1%磺胺嘧啶锌软膏创面愈合时间为(17.3±3.6) d,经t值检验,差异有非 常显著性,取得了满意的临床效果。

参考文献:
1]  沈俭.广谱口服新抗生素氧氟沙星简介[J.新药与临床,1989,8(3):166
2] 孔祥瑞主编.必需微量元素的营养、生理及临床意义[M.1.合肥:安徽科学技 术出版社,1982.212
3] 周笃行,王意如.磺胺嘧啶锌的制备和临床应用[J.中国药学杂志,1991,26(6):35 5
4] 中华人民共和国卫生部药政局编.中国医院制剂规范.西药制剂[M.2.北京:中 国医药科技出版社,1995.56
5] 中国药典[S.二部.1995:附录16
6] 中华人民共和国卫生部药政局编.新药(西药)临床前研究指导原则汇编(药学药理学毒理学)M.北京:中华人民共和国卫生部药政局,1993.33

 

上一篇:微量接种菌落计数法测定抗生素后效应的影响因素探讨

下一篇:纺织品抗菌功能测试方法研究

首页 | 关于我们 | 网上商城 | 在线客服 | shchuhu.com
业务联系电话
   400-0532-596 0532-66087773
   0532-66087762 0532-81935169
邮箱:qdhbywg@vip.126.com
地址:青岛市城阳区锦汇路1号A2栋
产品技术咨询
  工作日(周一至周六8:00-18:00):
  18562658263 13176865511
  其它时段:13105190021
投诉与建议:13105190021 13006536294