已经详细研究了氨基糖苷类抗生素的生物合成过程，从分离得到的中间产物证明糖单元是逐个连接上去的，其过程与细菌和霉菌细胞壁中发现的低聚糖合成途径十分类似。在氨基糖苷分子中常常会有一些特殊的糖单元，这些特殊的糖分子往往在低聚糖装配前就已经合成。

链霉素分子的装配从磷酸链霉胺与二氢链霉糖的结合开始，并被活化为脱氧胸苷二磷酸，而N-甲基-L-葡萄糖氨在被活化为尿苷二磷酸后与二氢链霉糖的2'-羟基结合，再经过将二氢链霉糖环上的甲醇基氧化为醛基及脱去磷酸基团后就完成了链霉素的合成。

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